Từ hormon calcitonin đến thuốc điều trị

Ở tế bào cận nang của tuyến giáp có chế tiết một hormon mà vai trò của nó có liên quan đến canxi xương… gọi là calcitonin. Nó có chức năng điều hòa trung ương đối với chuyển hóa chất khoáng.

Về tác dụng sinh lý, nó là hormon làm hạ canxi máu (có tác dụng ngược với hormon cận giáp trạng) tác dụng chính ở 3 nơi:

- Xương: Ức chế tiêu xương bằng cách ức chế hoạt tính của các hủy cốt bào (ostéoclaste), đồng thời làm tăng tạo xương do kích thích tạo cốt bào (ostéoblaste).

- Thận: Gây tăng thải trừ canxi và phosphat qua nước tiểu.

- Ống tiêu hóa: Làm tăng hấp thu canxi.

Tóm lại, calcitonin như một hormon dự trữ và tiết kiệm canxi vì nó làm ngừng sự hủy xương và làm tăng sự hấp thu canxi qua tiêu hóa.

Với các đặc tính trên, hormon calcitonin được bào chế dùng làm thuốc ức chế tiêu xương, chống loãng xương và chống tăng canxi huyết. Trên lâm sàng, người ta dùng calcitonin để điều trị bệnh Paget (một bệnh về xương có biến dạng: xương ống chân và xương đùi cong, ngực lép một bên, chậu hông bè ra và cột sống gù), bệnh xương thứ phát do suy thận, điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, kết hợp với dùng canxi và vitamin D để ngăn ngừa tiến triển mất khối lượng xương. Ngoài ra, calcitonin còn có tác dụng giảm đau xương trong các ung thư di căn xương.

Về bản chất nó là một hormon do tế bào cận nang (tế bào “C”) của tuyến giáp bình thường ở các động vật và do hạch cuối nang ở cá chế tiết ra. Cấu trúc hóa học của tất cả các calcitonin (động vật hoặc ở cá…) đều gồm 32 acid amin trong một chuỗi đơn với một vòng 7 acid amin gắn ở đầu tận cùng N (N-terminus), vòng acid amin này khác nhau về thứ tự ở từng loài. Các biệt dược làm thuốc hiện có calcitonin người (cabacalcin), calcitonin từ lợn (calcitar, staporos), từ cá chình (calcinil), cá hồi (miacalcic) và loại calcitonin tổng hợp.

Bởi thuốc là một polypeptid nên bị phá hủy ở dạ dày, do đó thuốc không được bào chế dưới dạng uống, mà được dùng theo đường tiêm hoặc xịt mũi. Đây là thuốc bán theo đơn, liều lượng tùy theo bệnh, do bác sĩ điều trị quyết định. Cần theo dõi để có liều phù hợp cho từng người, dùng bằng cách nào thì cũng phải tiếp tục đúng 3 tháng hoặc lâu hơn. Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng và cách dùng. Có thể có dị ứng toàn thân, kể cả sốc phản vệ, nếu cần phải thử test da. Tại chỗ tiêm có thể phản ứng tại chỗ. Với thuốc xịt có thể gây khô mũi, phù nề, sung huyết, sẩn đỏ, loét, chảy máu cam… Toàn thân có thể choáng váng, đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, viêm họng, mệt mỏi, rối loạn vị giác. Phản ứng thường tự hết và thường xảy ra với dạng tiêm nhiều hơn dạng xịt.